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奧希替尼屬于第幾代靶向藥物?

導(dǎo)讀:奧希替尼,也被稱為泰瑞沙,是一種第三代靶向藥物,對(duì)于EGFR突變的晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)具有顯著的治療效果。根據(jù)FLAURA臨床試驗(yàn)的結(jié)果,奧希替尼在EGFR突變晚期
奧希替尼屬于第幾代靶向藥物?

NSCLC的一線治療中表現(xiàn)出了顯著的療效,客觀緩解率達(dá)到了80%,中位疾病無(wú)進(jìn)展生存期(PFS)達(dá)到了18.9個(gè)月。

奧希替尼的研發(fā)源自阿斯利康,是該公司的重要產(chǎn)品。該藥物最早于2015年11月13日在美國(guó)獲批上市(商品名:Tagrisso),成為全球首個(gè)獲批上市的、唯一獲批一線治療適應(yīng)證的第三代 EGFR-TKI 靶向治療藥物。2022年,奧希替尼全球銷售額達(dá)到了54.5億美元,位列阿斯利康產(chǎn)品銷售額榜首,同時(shí)也是全球第六大抗腫瘤藥物。

奧希替尼被認(rèn)為是一種用于接受EGFR -TKI治療后發(fā)生EGFR-T790M突變的補(bǔ)救治療藥物。奧希替尼的結(jié)構(gòu)中含有丙烯酰氨基,這使得它能夠結(jié)合EGFR基于催化域的ATP結(jié)合位點(diǎn)邊緣的C797,形成不可逆的共價(jià)鍵,從而抑制細(xì)胞增殖。對(duì)于使用奧希替尼治療的患者,醫(yī)生會(huì)根據(jù)具體情況進(jìn)行評(píng)估,并制定個(gè)體化的治療方案。在使用奧希替尼過(guò)程中,患者應(yīng)密切關(guān)注身體反應(yīng),并按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行用藥。

奧希替尼屬于第幾代靶向藥物? 奧希替尼,也被稱為泰瑞沙,是一種第三代靶向藥物,對(duì)于EGFR突變的晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)具有顯著的治療效果。根據(jù)FLAURA臨床試驗(yàn)的結(jié)果,奧希替尼在EGFR突變晚期NSCLC的一線治療中表現(xiàn)出了顯著的療效,客觀緩解率達(dá)到了80%,中位疾病無(wú)進(jìn)展生存期(PFS)達(dá)到了18.9個(gè)月。 參考【圖片來(lái)源與網(wǎng)絡(luò)】 奧希替尼的研發(fā)源自阿斯利康,是該公司的重要產(chǎn)品。該藥物最早于2015年11月13日在美國(guó)獲批上市(商品名:Tagrisso),成為全球首個(gè)獲批上市的、唯一獲批一線治療適應(yīng)證的第三代 EGFR-TKI 靶向治療藥物。2022年,奧希替尼全球銷售額達(dá)到了54.5億美元,位列阿斯利康產(chǎn)品銷售額榜首,同時(shí)也是全球第六大抗腫瘤藥物。 奧希替尼被認(rèn)為是一種用于接受EGFR -TKI治療后發(fā)生EGFR-T790M突變的補(bǔ)救治療藥物。奧希替尼的結(jié)構(gòu)中含有丙烯酰氨基,這使得它能夠結(jié)合EGFR基于催化域的ATP結(jié)合位點(diǎn)邊緣的C797,形成不可逆的共價(jià)鍵,從而抑制細(xì)胞增殖。對(duì)于使用奧希替尼治療的患者,醫(yī)生會(huì)根據(jù)具體情況進(jìn)行評(píng)估,并制定個(gè)體化的治療方案。在使用奧希替尼過(guò)程中,患者應(yīng)密切關(guān)注身體反應(yīng),并按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行用藥。 奧希替尼的推薦劑量 每天80mg,直到疾病進(jìn)展或者出現(xiàn)無(wú)法耐受的不良反應(yīng)。如果錯(cuò)過(guò)了一劑TAGRISSO,患者不應(yīng)該補(bǔ)足錯(cuò)過(guò)的劑量,而應(yīng)該按計(jì)劃服用下一劑。 在服用奧希替尼期間,建議患者遵循醫(yī)生的指導(dǎo),并定期進(jìn)行復(fù)診。如果出現(xiàn)任何不良反應(yīng)或疑問(wèn),患者應(yīng)及時(shí)與醫(yī)生溝通。 奧希替尼療效 研究目的是探討基于免疫檢查點(diǎn)抑制劑的聯(lián)合治療對(duì)奧希替尼耐藥非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者的療效。研究納入了125例存在表皮生長(zhǎng)因子受體突變且對(duì)奧希替尼耐藥的晚期NSCLC患者,其中接受免疫檢查點(diǎn)抑制劑聯(lián)合化療和(或)抗血管生成治療的50例患者為觀察組,其余接受化療或化療聯(lián)合抗血管生成治療的75例患者為對(duì)照組。 研究結(jié)果顯示,觀察組的客觀有效率和疾病控制率分別為20.00%和62.00%,對(duì)照組分別為10.67%和54.67%,差異均無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。然而,觀察組的中位疾病無(wú)進(jìn)展生存期為4.07個(gè)月,優(yōu)于對(duì)照組的3.03個(gè)月?;诿庖邫z查點(diǎn)抑制劑的聯(lián)合治療可降低預(yù)后風(fēng)險(xiǎn)。 總結(jié) 奧希替尼,作為第三代靶向藥,奧希替尼(泰瑞沙)可以克服EGFRT790M耐藥突變的影響,同時(shí)靶向EGFR經(jīng)典突變。在因T790M陽(yáng)性進(jìn)展的第一代EGFR-TKI治療患者中,與鉑加培美曲塞化療相比,中位無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間(mPFS)顯著增加。隨后的FL AURA臨床試驗(yàn)的結(jié)果表明,與第一代EGFR-TKI相比,PFS和OS均改善明顯,目前奧希替尼已被批準(zhǔn)并廣泛應(yīng)用于一線治療。 這些研究結(jié)果都表明,奧希替尼是一種有效的抗腫瘤藥物,對(duì)于改善患者的生存狀況具有重要的意義。然而,患者在使用奧希替尼的過(guò)程中,仍需要密切關(guān)注身體反應(yīng),并按照醫(yī)生的指導(dǎo)進(jìn)行用藥。 如果出現(xiàn)任何不良反應(yīng)或疑問(wèn),患者應(yīng)及時(shí)與醫(yī)生溝通。同時(shí),患者還應(yīng)定期進(jìn)行復(fù)診,以便醫(yī)生能夠及時(shí)了解患者的病情,并根據(jù)患者的具體情況調(diào)整治療方案。在未來(lái),我們期待有更多的研究能夠進(jìn)一步揭示奧希替尼的作用機(jī)制,以便更好地利用這種藥物來(lái)治療肺癌。

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